Récepteur nucléaire
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Les récepteurs nucléaires sont une super-famille de récepteurs biochimiques. Ce sont des protéines intracellulaires qui, pour nombre d'entre elles, transmettent à la cellule des signaux hormonaux spécifiques. Les récepteurs des hormones stéroïdes sont presque tous des récepteurs nucléaires.
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[modifier] Modes d'action des récepteurs nucléaires
De nombreux récepteurs nucléaires fonctionnent avant tout comme des facteurs de transcription inductibles par un ligand (comme une hormone stéroïde, mais aussi par exemple certains lipides intracellulaires). Cependant beaucoup n'ont pas de ligand identifié. On les qualifie d'orphelins. De plus, certains récepteurs nucléaires ont des effets autrement que par leur qualité de facteurs de transcription. Ils peuvent par exemple agir sur d'autres voies de signalisation intracellulaires.
[modifier] Structure générale des récepteurs nucléaires
Les récepteurs nucléaires sont des protéines dont la taille varie classiquement entre 40 et 100 kilodaltons (kD). Ils ont été subdivisés arbitrairement en 5 (ou 6) domaines (A,B,C,D,E (F)). Le domaine C, qui est le plus conservé, est considéré comme la "signature" de la super-famille des récepteurs nucléaires. Ce domaine est entre-autres une surface d'interaction avec une région d'ADN spécifique. La liaison du ligand, quand il existe, se fait au niveau du domaine E. On trouve également, surtout au niveau des domaines B et E, des surfaces d'interaction avec des régulateurs transcriptionnels que l'on appelle "fonctions de transactivation" (ou AFs pour "Activation Functions")
[modifier] Exemples de récepteurs nucléaires chez l'humain
[modifier] Récepteurs "à ligand"
- le récepteur des androgènes (AR)
- les récepteurs des oestrogènes alpha et bêta (ERα et ERβ)
- le récepteur des glucocorticoïdes (GR)
- le récepteur des minéralocorticoïdes (MR)
- le récepteur de la progestérone (PR)
- le récepteur de la vitamide D3 (VDR)
- les récepteurs de l'acide rétinoïque (RAR alpha, beta, gamma)
- les récepteurs des hormones thyroïdiennes alpha et bêta (TRα et TRβ)
- les récepteurs PPAR ( alpha, bêta, gamma, delta) dont les ligands naturels sont des lipides
[modifier] Récepteurs nucléaires orphelins
- les récepteurs COUP-TF (I et II)
- le récepteur EAR2
- les récepteurs HNF4 (Hepatocyte Nuclear Factor 4) (plusieurs membres)
- les récepteurs ROR (alpha, bêta, gamma)
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