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Un antihistaminique est un médicament qui sert à réduire ou à éliminer les effets de l'histamine, un médiateur chimique endogène libéré entre autre au cours des réactions allergiques, par action sur les récepteurs de l'histamine. Seuls les agents qui ont pour effet thérapeutique principal la modulation négative des récepteurs de l'histamine sont appelés antihistaminiques ; il existe d'autres agents à action antihistaminergique, mais on ne les désigne pas comme de vrais antihistaminiques.

Dans l'usage général, le terme antihistaminique désigne uniquement les antagonistes des récepteurs H₁, que l'on appelle les antihistaminiques H₁.

Sommaire 1 Pharmacologie 2 Utilisation clinique des antihistaminiques 2.1 Indications 2.2 Effets secondaires 3 Antihistaminiques H1 de première génération 3.1 Éthanolamines 3.2 Alcylamines 3.3 Pipérazines 3.4 Tricycliques 4 Antihistaminiques H1 de deuxième génération 4.1 Systémique 4.2 Topiques 5 Autres agents 5.1 Inhibiteurs de la libération de l'histamine 5.2 Antihistaminiques H2 5.3 Antihistaminiques H3 et H4 5.4 Autres agents ayant une activite antihistaminergique 6 Voir aussi 7 Références

[modifier] Pharmacologie

[modifier] Utilisation clinique des antihistaminiques

[modifier] Indications

Les antihistaminiques H₁ sont utilisés dans le traitement d'états allergiques où l'histamine joue un rôle médiateur. Spécifiquement, ces indications peuvent comprendre : (Rossi, 2004)

• rhinite allergique
• conjonctivite allergique
• maladies allergiques dermatologiques (dermatite de contact)
• urticaire
• prurit (dermatite atopique, morsures d'insectes)
• réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes - uniquement comme adjuvant
• nausées et vomissements (antihistaminiques H₁ de première génération)
• sédation (antihistaminiques H₁ de première génération)

Selon la nature de l'état allergique, les antihistaminiques peuvent être administrés :

• en administration locale (topique) (au travers de la peau, du nez ou de yeux) * ou par voie systémique.

[modifier] Effets secondaires

[modifier] Antihistaminiques H₁ de première génération

[modifier] Éthanolamines

[modifier] Alcylamines

[modifier] Pipérazines

[modifier] Tricycliques

[modifier] Antihistaminiques H₁ de deuxième génération

[modifier] Systémique

• acrivastine
• astémizole
• cétirizine et lévocétirizine
• fexofénadine
• loratadine et desloratadine
• mizolastine
• terfénadine, non utilisée en raison d'un risque d'arythmie cardiaque (torsades de pointes)

[modifier] Topiques

• azélastine
• lévocabastine
• olopatadine

[modifier] Autres agents

[modifier] Inhibiteurs de la libération de l'histamine

Ces substances agissent en évitant la dégranulation et la libération de médiateurs par les mastocytes.

• cromoglicate (cromolyn)
• nédocromil

[modifier] Antihistaminiques H₂

article principal : Antihistaminique H2

[modifier] Antihistaminiques H₃ et H₄

[modifier] Autres agents ayant une activite antihistaminergique

[modifier] Voir aussi

• Antihistaminique H2

[modifier] Références

• Fourneau E, Bovet D (1933). Recherches sur l'action sympathicolytique d'un nouveau derive du dioxane. Arch Int Pharmacodyn 46, 178-91.
• Leurs R, Church MK, Taglialatela M (2002). H₁-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects. Clin Exp Allergy 32, 489-98.
• Nelson, WL (2002). In Williams DA, Lemke TL (Eds.). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5 ed.). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 0-683-30737-1
• Rossi S (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2
• Simons FER (2004). Advances in H₁-antihistamines. N Engl J Med 351 (21), 2203-17.

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